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采用平衡透析法/超濾法評(píng)價(jià)一個(gè)供試品與人和動(dòng)物血漿/其他組織蛋白的結(jié)合率,以準(zhǔn)確評(píng)價(jià)游離的供試品濃度,并為藥物的安全和療效提供參數(shù)。
孵育體系 | 血漿 |
種屬 | CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你豬、新西蘭兔、人(其他種屬或品系可根據(jù)要求提供) |
供試品測(cè)試濃度 | 3個(gè)濃度,根據(jù)藥效濃度設(shè)計(jì) |
孵育體系蛋白濃度 | To Be Determined(可根據(jù)不同要求提供) |
孵育時(shí)間 | 平衡透析法:4-6小時(shí)(或根據(jù)不同要求提供) 超濾法:10-30 分鐘(或根據(jù)不同要求提供) 超速離心法:37℃孵育30分鐘230000g離心4-6小時(shí)(或根據(jù)不同要求提供) |
分析方法 | LC-MS/MS |
數(shù)據(jù)呈現(xiàn) | 平衡透析法: 蛋白結(jié)合率 回收率 穩(wěn)定性 超濾法: 非特異性結(jié)合(NSB) 蛋白結(jié)合率 回收率 穩(wěn)定性或其他參數(shù) 超速離心法: 蛋白結(jié)合率 |