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血漿蛋白結(jié)合研究

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采用平衡透析法/超濾法評(píng)價(jià)一個(gè)供試品與人和動(dòng)物血漿/其他組織蛋白的結(jié)合率,以準(zhǔn)確評(píng)價(jià)游離的供試品濃度,并為藥物的安全和療效提供參數(shù)。

孵育體系

血漿

種屬

CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你豬、新西蘭兔、人(其他種屬或品系可根據(jù)要求提供)  

供試品測(cè)試濃度

3個(gè)濃度,根據(jù)藥效濃度設(shè)計(jì)

孵育體系蛋白濃度  

To Be Determined(可根據(jù)不同要求提供)

孵育時(shí)間

平衡透析法:4-6小時(shí)(或根據(jù)不同要求提供)

超濾法:10-30 分鐘(或根據(jù)不同要求提供)

超速離心法:37℃孵育30分鐘230000g離心4-6小時(shí)(或根據(jù)不同要求提供

分析方法

LC-MS/MS

數(shù)據(jù)呈現(xiàn)

平衡透析法:

蛋白結(jié)合率

回收率

穩(wěn)定性

超濾法:

非特異性結(jié)合(NSB)

蛋白結(jié)合率

回收率

穩(wěn)定性或其他參數(shù)

超速離心法:

蛋白結(jié)合率


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